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Betuline sind sicher und bioverfügbar Nur eine Substanz, die sicher ist und dem Zielorgan in ausreichender Menge zur Verfügung steht, kann letztendlich wirken und so nutzbringend für den Menschen angewandt werden. Das weitreichende pharmakologische Wirkspektrum der Betuline ist hinreichend bekannt. Wie werden sie jedoch vom Körper aufgenommen, verteilt, abgebaut und wieder ausgeschieden? Die Beantwortung dieser Fragen gibt wichtige Hinweise auf die Wirkungsweise dieser Substanzen und ist maßgebend für die Unbedenklichkeit der Anwendung am Menschen. Vorläufige Untersuchungen des Carl Gustav Carus-Institutes (1) mit einem Triterpentrockenextrakt (TE) aus der Birke liefern Erkenntnisse über die Pharmakokinetik von Betulinen: Sicherheit Ratten erhielten den TE in Dosierungen bis 540 mg/kg Körpergewicht 20 Tage lang intraperitoneal ( in die Bauchhöhle) verabreicht. Bis auf einzelne lokale Entzündungsreaktionen, die vermutlich durch nicht gelöste Partikel verursacht wurden, gab es keinerlei Anzeichen für eine Toxizität des TE. Bioverfügbarkeit Die Bioverfügbarkeit des Betulins aus dem TE wrude bei Ratten ( intraperitoneale Injektion) und Hunden ( subkutane ( unter die Haut) Injektion) untersucht. Nach intraperitonealer Gabe steigt die Betulinkonzentration im Blut im Vertlauf von 4 Stunden an und erreicht unabhängig von der angewendeten Dosis Serumspiegel von 130 ng /ml. Wird der TE subkutan verabreicht, wird das Betulin schneller aufgenommen. Außerdem steigt die Konzentration nach mehrtägiger Anwendung dosisabhängig auf 333 ng / ml in der höchsten Dosisgruppe. Die Ergebnisse der Studie zeigen, dass Betulin aus dem injizierten Triterpentrockenextrakt tatsächlich dem Körper zur Verfügung gestellt wird, d.h. bioverfügbar und darüberhinaus sicher ist. Von großem Interesse ist die äußerliche Anwendung des betulinhaltigen Extraktes als Arzneistoff. Basierend auf den vorliegenden Ergebnissen könnten daher Untersuchungen durchgeführt werden, die den Weg der Substanz über die Haut verfolgen. (1) Literatur: Jäger S et al A preliminary pharmacokinetic study of betulin, the main pentacyclic triterpene from extract of outer bark of birch ( Betulae alba cortex): Molecules 2008, 13, 324-3235 |